Helsingin Reumakeskuksen lääkeohjeet 2011


Metotreksaatti (TrexanR, MethotrexateR)


Lataa tästä PDF muodossa

Metotreksaatti on nivelreuman hoidossa tällä hetkellä yleisimmin käytetty reumalääke. Metotreksaatin on osoitettu tehokkaasti vähentävän nivelreuman oireita, niveltulehduksia ja nivelten vaurioitumista. Vaikutusmekanismi Metotreksaatti vähentää immuunijärjestelmän solujen toimintaa ja aktivaatiota. Metotreksaatin vaikutus tulee suhteellisen hitaasti ja täysi vaikutus on todettavissa noin 1-2 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Metotreksaattia käytetään myös pahanlaaatuisten kasvainten hoitoon, mutta tällöin käytetyt annokset ovat huomattavasti suurempia. Reumatautien hoidossa käytetty pieniannoksinen metotreksaatti ei toimi solusalpaajana vaan ainoastaan hillitsee immuunijärjestelmän liiallista toimintaa.


Metotreksaattin annostus

Metotreksaatti otetaan vain kerran viikossa. Tabletit otetaan kerralla. Hoito on hyvä aloittaa pienellä annoksella esimerkiksi 5-7.5 mg kerran viikossa. Annosta voidaan nostaa viikottain aina annokseen 25mg kerran viikossa asti. Yleisimmin metotreksaatti annostellaan suun kautta tabletteina. Saatavilla on 2.5 mg ja 10 mg tabletteja. Metotreksaatti voidaan antaa myös injektiona ihon alle tai lihakseen. Pistokset voidaan antaa terveyskeskuksessa tai ne voi lyhyen koulutuksen jälkeen antaa myös itse. Metotreksaatti tabletit kannattaa ottaa suuren nestemäärän kerran ja mielellään aterian yhteydessä. Maitotuotteiden käyttämistä samaan aikaan on syytä välttää koska maitotuotteet vähentävät metotreksaatin imeytymistä. Metotreksaattia voidaan nivelreuman hoidossa käyttää ainoana lääkkeenä, mutta sitä käytetään yleisesti myös yhdessä muiden reumalääkkeiden kanssa, mukaan lukien ns. biologiset reumalääkkeet.


Mahdolliset haittavaikutukset

Metotreksaatti on yleensä hyvin siedetty ja suurimmalla osalla sitä käyttävistä ei ole minkäänlaisia ongelmia. Yleisin metotreksaatti hoidon aikana esiintyvä haittavaikutus on seuraavana päivänä esiintyvä pahoinvointi. Sitä voi esiintyä lääkityksen alkuvaiheessa ja se usein vähenee lääkitystä jatkettaessa. Joskus pahoinvointi on kuitenkin niin hankala että lääkitys joudutaan keskeyttämään. Foolihapon ottaminen 3-4 tuntia metotreksaatin jälkeen saattaa vähentää pahoinvointia, samoin kuin siirtyminen metotreksaatin ihon alaiseen annosteluun. Muita mahdollisia metotreksaatin aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat limakalvojen ärsytys esimerkiksi suun limakalvoilla. Joillakin hengitystieinfektioiden määrä saattaa lisääntyä.


Koska Metotreksaattia ei pitäisi käyttää

Metotreksaatin ehdottomia vasta-aiheita ovat raskaus ja imetys. Metotreksaattia ei pidä käyttää munuaisten vajaatoiminnassa, koska metotreksaatti erittyy munuaisten kautta ja sen vaikutus saattaa liiaksi tehostua. Maksasairaudet ovat myös este metotreksaatin käytölle samoinkuin vaikeat keuhko-ongelmat. Lievä astma ei sen sijaan ole este metoreksaatin käytölle. Kuumeisen tai muuten vakavan infektion aikana metotreksaatti on syytä tauottaa. Alkoholin käyttö rasittaa maksaa. Sen vuoksi liiallinen alkoholin käyttö on este metotreksaatin käytölle.


Foolihappo

Foolihappo on B-vitamiini, jota käytetään metotreksaattihoidon tukena. Metotreksaatti ”kuluttaa” elimistössä foolihappoa jonka vuoksi foolihappoa on hyvä käyttää hoidon aikana. Yleisimmin käytetään 5 mg foolihappo tabletteja, joita otetaan yksi tabletti viikossa yleensä 4-12 tuntia metotreksaatin jälkeen tai metotreksaatti päivän jälkeen seuraavana aamuna. Foolihappo saattaa vähentää metotreksaatin mahdollisesti aiheuttamaa pahoinvointia, maksaentsyyminousuja ja limakalvo-oireita.


Hoidon seuranta

Metotreksaatti voi aiheuttaa sivuvaikutuksia joita ei itse havaitse. Tällaisia ovat maksaentsyymien (alat, afos) nousu ja veren valkosolujen (leukosyytit) lasku. Sen vuoksi näiden määrää veressä täytyy seurata. Nämä niin sanotut turvakokeet on syytä tarkistaa aluksi kahden viikon välein ensimmäiset kaksi kuukautta mutta sen jälkeen riittää kokeiden tarkistaminen kolmen kuukauden välein. Metotreksaatin aiheuttamat muutokset veriarvoissa ovat yleensä lieviä ja metotreksaatin annoksen pienentäminen saattaa riittää korjaamaan muutokset. Munuaisten toimintaa on syytä myös ajoittain seurata erityisesti iäkkäämmillä käyttäjillä. Jos munuaisten toiminta heikkenee metotreksaatin erittyminen munuaisten kautta vähenee ja sen vaikutukset lisääntyvät. Munuaisten vajaatoiminta (krea arvo nousee) on este metotreksaatin käytölle.


Metotreksaattia käytetään myös syövän hoitoon, onko se vaarallista?

Metotreksaatin yliannostus on vaarallista mutta oikein käytettynä vakavat sivuvaikutukset ovat harvinaisia. On lisääntyvästi näyttöä siitä että reumaa sairastavilla metotreksaatin käyttö vähentää merkittävästi kuolleisuutta koska riski sairastua sydän- ja verisuonisairauksiin pienenee.


Muuta huomioitavaa

Raskauden ja imettämisen aikana metotreksaattia ei saa käyttää. Hoito täytyy lopettaa vähintään 3 kuukautta ennen suunniteltua raskautta. Metotreksaatilla on suhteellisen vähän vuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Virtsatieinfektioiden estoon käytetty trimetopriimi saattaa tehostaa metotreksaatin vaikutusta ja sitä onkin syytä välttää. Samoin penisilliini saattaa tehostaa metotreksaatin vaikutusta. Jos sinulle aloitetaan uusi lääkitys on lääkärille syytä mainita metotreksaatin käytöstä. Alkoholi rasittaa maksaa ja siksi kohtuullisuus on aiheellista. Älä jätä metotreksaatti tabletteja tai ruiskuja lasten ulottuville.


Metotreksaatin käyttö muissa reumataudeissa

Nivelreuman lisäksi metotreksaattia käytetään varsin yleisesti myös muissa reumataudeissa, erityisesti jos niiden oireena esiintyy niveltulehduksia. Nivelpsoriaasin hoidossa metotreksaatti on usein ensisijainen lääke, koska se vähentää myös psoriaasi-ihottumaa. Metotreksaattia on käytetty selkärankareuman hoidossa erityisesti jos tautiin liittyy niveloireita. Metotreksaattia käytetään myös monien sidekudossairauksien hoidossa.


Hoidon seuranta
Ennen hoidon aloitusta

TVK, alat, afos, kreatiniini, CRP, virtsan liuskat

2 viikon välein ensimmäiset 2 kk ja sen jälkeen 3 kk välein

TVK, alat

6 kk välein edellisten lisäksi

CRP, kreatiniini, virtsan liuskat